Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, 0,5 мг содержит:

Действующее вещество:

• Рисперидон 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

• маннитол,
• бутилметакрилата,
• диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1],
• повидон-К25,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• гипролоза низкозамещенная,
• аспартам,
• кросповидон,
• краситель железа оксид красный (Е172),
• ароматизатор мятный1,
• ароматизатор ментоловый2,
• кальция силикат,
• магния стеарат.

1. Ароматизатор мятный:

• мальтодекстрин кукурузный,
• акации камедь,
• сорбитол,
• мяты полевой масло,
• левоментол.

2. Ароматизатор ментоловый:

• мальтодекстрин кукурузный,
• ароматизирующие компоненты.

Фармакологический эффект

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ 2 и дофаминовым D 2-рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа 1-адренорецепторами и в меньшей степени с H 1-гистаминовыми и альфа 2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP 2 D 6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2 D 6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2 D 6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP 2 D 6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация риснеридона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходная в двух группах пациентов.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования в условиях in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р 450, в том числе CYP 1 А 2, CYP 2 A 6, CYP 2 C 8/9/10, CYP 2 D 6, CYP 2 E 1, CYP 3 A 4 и CYP 3 A 5. Через неделю после начала приема риснеридона 70% дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксириснеридона почками составляет 35-45 % от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14% - через кишечник. После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т 1/2) рисперидона составляет около 3-х часов, Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.

Линейность

Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась в среднем на 43%, Т 1/2 - на 38%, а клиренс уменьшился на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Показания

• Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
• Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
• Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение.

Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
• Фенилкетонурия;
• Врожденная непереносимость фруктозы;
• Период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

• Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы),
• обезвоживание и гиповолемия,
• нарушения мозгового кровообращения,
• болезнь Паркинсона,
• судороги (в том числе в анамнезе),
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (см. Раздел "Способ применения и дозы"),
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость,
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT),
• опухоль мозга,
• кишечная непроходимость,
• случаи острой передозировки лекарств,
• синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний):
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов,
• болезнь диффузных телец Леви,
• применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией,
• беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Соответствующие данные о применении рисперидона у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия рисперидона.

Потенциальный риск применения рисперидона у человека не известен.

При применении антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности новорожденные подвержены риску развития обратимых экстрапирамидные симптомов и/или синдрома "отмены", которые варьировались по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, мышечной гипертонии или гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденные, матери которых принимали рисперидон во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением.

Применение препарата Торендо® Ку-таб® во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Нет данных о развитии побочных эффектов у младенцев при грудном вскармливании. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Фертильность

Как и другие лекарственные препараты, которые являются антагонистами дофаминовых D 2- рецепторов, рисперидон повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинг- гормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счет нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов мужского и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Способ применения и дозы

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, 0,5 мг содержит:

Действующее вещество:

• Рисперидон 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

• маннитол,
• бутилметакрилата,
• диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1],
• повидон-К25,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• гипролоза низкозамещенная,
• аспартам,
• кросповидон,
• краситель железа оксид красный (Е172),
• ароматизатор мятный1,
• ароматизатор ментоловый2,
• кальция силикат,
• магния стеарат.

1. Ароматизатор мятный:

• мальтодекстрин кукурузный,
• акации камедь,
• сорбитол,
• мяты полевой масло,
• левоментол.

2. Ароматизатор ментоловый:

• мальтодекстрин кукурузный,
• ароматизирующие компоненты.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями (частота возникновения > 10%) являлись бессонница, головная боль, паркинсонизм, седация.

Побочные эффекты рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом:

• очень часто (? 1/10 случаев),
• часто (от ? 1/100 до <1/10 случаев),
• нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100 случаев),
• редко (от ? 1/10000 до < 1/1000 случаев),
• очень редко (< 1/10000 случаев),
• частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения важности.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;
• нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;
• редко - инфекция.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:

• нечасто - нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов;
• редко - агранулоцитоз 3.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• нечасто - реакции гиперчувствительности;
• редко - анафилактическая реакция 3.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

• часто - повышение уровня пролактина';
• редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• часто - увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;
• нечасто - уменьшение массы тела, сахарный диабет 2, анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение концентрации холестерина в плазме крови;
• редко - гипогликемия, водная интоксикация 3, гиперинсулинемия 3, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови;
• очень редко - диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики:

• очень часто - бессонница 4;
• часто - возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия;
• нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;
• редко - аноргазмия, уплощение аффекта, кататония, сомнамбулизм;
• очень редко - расстройство пищевого поведения, связанное со сном.

Нарушения со стороны нервной системы:

• очень часто - паркинсонизм 4, головная боль, сонливость, седация;
• часто - акатизия 4, головокружение, тремор, дистония 4, дискинезия 4;
• нечасто - отсутствие реакции на стимуляцию, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, ишемия головного мозга, дизартрия, нарушение внимания, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение координации, гипестезия, дисгевзия, судороги 4, психомоторное возбуждение, парестезия;
• редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения:

• часто - нечеткое зрение, конъюнктивит;
• нечасто - гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;
• редко - нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР) 3.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• нечасто - вертиго, боль в ухе, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

• часто - тахикардия;
• нечасто - атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ;
• редко - синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

• часто - артериальная гипертензия;
• нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;
• редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;
• нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, заложенность дыхательных путей, расстройство со стороны дыхательной системы, дисфония;
• редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области желудка, зубная боль;
• нечасто - дисфагия, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм;
• редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек языка, хейлит;
• очень редко - илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто - повышение сывороточной активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, "печеночных" ферментов в плазме крови;
• редко – желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• часто - кожная сыпь, эритема;
• нечасто - крапивница, воспаление кожи, нарушение целостности кожных покровов, кожный зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема;
• редко - токсикодермия, перхоть;
• очень редко - отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• часто - мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, артралгия, боль в спине;
• нечасто - повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, мышечная слабость, боль в шее, отек суставов, скованность в суставах, вынужденное положение тела;
• редко - рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• часто - энурез;
• нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия, беременность, послеродовые и перинатальные состояния;
• редко - синдром "отмены" у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла 4, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы;
• редко - приапизм 3, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, неспособность эякуляции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• часто - отек 4, лихорадка, усталость, астения, боль;
• нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт;
• редко - гипотермия, понижение температуры тела, синдром "отмены", похолодание конечностей, уплотнение органов и тканей 3.

1 Гиперпролактинемия в некоторых случаях может быть причиной гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, нарушения фертильности, снижения либидо, эректильной дисфункции, галактореи.

2 В ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота развития сахарного диабета у пациентов, получавших рисперидон, во всех клинических исследованиях составила 0,43 %.

3 Не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе пострегистрационного применения рисперидона.

4 Экстрапирамидные расстройства могут быть следующие: паркинсонизм (гиперсаливация, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор покоя), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром "беспокойных" ног), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечная судорога, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин "дистония" включает дистонию, мышечные сокращения, мышечную гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, спазм ротоглотки, спазм языка и тризм. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение. К бессоннице относятся расстройство засыпания, интрасомническое расстройство. К судорогам относятся большие судорожные припадки. К нарушениям менструального цикла относятся нерегулярные менструации, олигоменорея. К отекам относятся анасарка, периферические отеки, мягкий отек.

Нежелательные эффекты при применении палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона взаимосвязаны (включая как пероральные, так и парентеральные лекарственные формы). В дополнение к вышеперечисленным нежелательным реакциям, при применении палиперидона были отмечены нижеперечисленные побочные реакции, которые, как предполагается, могут развиться и при применении рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, были отмечены очень редкие случаи удлинения интервала QT в пострегистрационном периоде наблюдения. Другие класс- эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследований, длительностью 6-8 недель, у пациентов с шизофренией, увеличение массы тела на 7 % и более наблюдалось у 18 % пациентов, принимающих рисперидон, и у 9 % пациентов, принимающих плацебо. В плацебо- контролируемых клинических исследованиях длительностью 3 недели у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием частота случаев увеличения массы тела на 7 % и более (при оценке в конечной точке) была сопоставимой в группе, принимающей рисперидон (2,5 %), и в группе, принимающей плацебо (2,4 %), а в группе активного контроля была более высокой (3,5 %).

У детей и подростков с кондуктивными и другими расстройствами поведения в ходе долгосрочных клинических исследований масса тела после 12 месяцев терапии увеличивалась в среднем на 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у детей с нормальным развитием в возрасте 5-12 лет составляет 3-5 кг в год, в возрасте от 12 до 16 лет - 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Особые группы пациентов

Побочные эффекты, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже.

Транзиторные ишемические атаки и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой > 5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, апатия, кашель.

В целом, предполагается, что профиль нежелательных реакций у детей будет аналогичным наблюдаемому профилю у взрослых. Следующие побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований у детей (от 5 до 17 лет) с частотой > 5 % и, по крайне мере, вдвое чаще чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Передозировка

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями (частота возникновения > 10%) являлись бессонница, головная боль, паркинсонизм, седация.

Побочные эффекты рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом:

• очень часто (? 1/10 случаев),
• часто (от ? 1/100 до <1/10 случаев),
• нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100 случаев),
• редко (от ? 1/10000 до < 1/1000 случаев),
• очень редко (< 1/10000 случаев),
• частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения важности.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;
• нечасто - вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;
• редко - инфекция.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы:

• нечасто - нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов;
• редко - агранулоцитоз 3.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• нечасто - реакции гиперчувствительности;
• редко - анафилактическая реакция 3.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

• часто - повышение уровня пролактина';
• редко - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• часто - увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;
• нечасто - уменьшение массы тела, сахарный диабет 2, анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение концентрации холестерина в плазме крови;
• редко - гипогликемия, водная интоксикация 3, гиперинсулинемия 3, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови;
• очень редко - диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики:

• очень часто - бессонница 4;
• часто - возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия;
• нечасто - спутанность сознания, мании, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;
• редко - аноргазмия, уплощение аффекта, кататония, сомнамбулизм;
• очень редко - расстройство пищевого поведения, связанное со сном.

Нарушения со стороны нервной системы:

• очень часто - паркинсонизм 4, головная боль, сонливость, седация;
• часто - акатизия 4, головокружение, тремор, дистония 4, дискинезия 4;
• нечасто - отсутствие реакции на стимуляцию, потеря сознания, обморок, нарушение сознания, ишемия головного мозга, дизартрия, нарушение внимания, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение координации, гипестезия, дисгевзия, судороги 4, психомоторное возбуждение, парестезия;
• редко - злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения:

• часто - нечеткое зрение, конъюнктивит;
• нечасто - гиперемия конъюнктивы, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;
• редко - нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР) 3.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• нечасто - вертиго, боль в ухе, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

• часто - тахикардия;
• нечасто - атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ;
• редко - синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

• часто - артериальная гипертензия;
• нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;
• редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;
• нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, заложенность дыхательных путей, расстройство со стороны дыхательной системы, дисфония;
• редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

• часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области желудка, зубная боль;
• нечасто - дисфагия, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм;
• редко - непроходимость кишечника, панкреатит, отек языка, хейлит;
• очень редко - илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто - повышение сывороточной активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, "печеночных" ферментов в плазме крови;
• редко – желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• часто - кожная сыпь, эритема;
• нечасто - крапивница, воспаление кожи, нарушение целостности кожных покровов, кожный зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема;
• редко - токсикодермия, перхоть;
• очень редко - отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• часто - мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, артралгия, боль в спине;
• нечасто - повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, мышечная слабость, боль в шее, отек суставов, скованность в суставах, вынужденное положение тела;
• редко - рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• часто - энурез;
• нечасто - задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия, беременность, послеродовые и перинатальные состояния;
• редко - синдром "отмены" у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• нечасто - аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла 4, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы;
• редко - приапизм 3, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, неспособность эякуляции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• часто - отек 4, лихорадка, усталость, астения, боль;
• нечасто - отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт;
• редко - гипотермия, понижение температуры тела, синдром "отмены", похолодание конечностей, уплотнение органов и тканей 3.

1 Гиперпролактинемия в некоторых случаях может быть причиной гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, нарушения фертильности, снижения либидо, эректильной дисфункции, галактореи.

2 В ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота развития сахарного диабета у пациентов, получавших рисперидон, во всех клинических исследованиях составила 0,43 %.

3 Не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе пострегистрационного применения рисперидона.

4 Экстрапирамидные расстройства могут быть следующие: паркинсонизм (гиперсаливация, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ри

Скрыть инструкцию